Teofilina
Teofilina (1,3-dimetyloksantyna, C7H8O2N4) – alkaloid purynowy występujący m.in. w ziarnach kakao (Theobroma cacao) i w liściach herbaty (Camellia sinensis). Przede wszystkim znajduje zastosowanie w leczeniu astmy oskrzelowej i przewlekłej zaporowej choroby oskrzelowo-płucnej.
Mechanizm działania teofiliny nie został całkowicie wyjaśniony. Działanie teofiliny na poziomie komórkowym jest złożone.
Teofilina wpływa na metabolizm cyklicznych nukleotydów – cAMP (3',5'-AMP), cGMP (3',5'-GMP) i poprzez receptory purynergiczne. Teofilina i jej pochodne (metyloksantyny) powodują przede wszystkim kompetycyjną inhibicję enzymu komórkowego fosfodiesterazy, w wyniku której wzrasta stężenie wewnątrzkomórkowego cAMP, co z kolei przedłuża efekty hormonów działających na komórki obwodowe przez układ cyklazy adenylanowej. Rozważa się też inne mechanizmy działania: powodowanie wewnątrzkomórkowych przesunięć jonów wapnia, działanie antagonistyczne w stosunku do prostaglandyn, pobudzanie endogennego uwalniania katecholamin, hamowanie syntezy komórkowego cGMP i synergizm z agonistami receptorów β-adrenergicznych
Dodatkowo teofilina blokuje działanie adenozyny na receptory adenozynowe i prawdopodobnie wpływa na metabolizm amin katecholowych w zakończeniach nerwowych.- rozszerzenie oskrzeli
- rozszerzenie naczyń krwionośnych
- działanie moczopędne
- rozkurcza drogi żółciowe
Synteza
Teofilina może być przygotowana syntetycznie z dimetylomocznika i etylo 2-cyjanoacetonu.
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na teofilinę
- Niedawno przebyty zawał serca
- Zaburzenia rytmu serca
- Ciężkie nadciśnienie tętnicze
- Nadczynność tarczycy
- Padaczka
Działania niepożądane
W przypadku nadwrażliwości na teofilinę mogą występować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, częstoskurcz i kołatania serca. W przypadku przedawkowania (stężenie powyżej 20 mikrogramów/ml) silne pobudzenie, drgawki, hipertermia, zatrzymanie krążenia.
Dostępne preparaty
- Afonilum SR 250 kaps. o przedłużonym uwalnianiu 0,25 g, Afonilum SR 375 kaps. o przedłużonym uwalnianiu 0,375 g
- Baladex syrop 150 ml
- Euphylinum kaps. o zmodyfikowanym uwalnianiu 0,2 g i 0,3 g
- Theophyllinum roztwór do wlewu iv 0,0012 g/ml 250 ml
- Theoplus tabl. o przedłużonym uwalnianiu 0,1 g i 0,3 g
- Theospirex retard tabl. powlekane o przedłużonym działaniu 0,15 g i 0,3 g
- Theovent 100 czopki doodbytnicze/tabletki 0,1 g, Theovent 300 tabl. o przedłużonym uwalnianiu 0,3 g, Theovent 350 czopki doodbytnicze 0,35 g
Leki zawierające teofilinę wydaje się z przepisu lekarza.